咖啡因（Caffeine）

世界上使用最广泛的精神活性物质，也是研究最充分的运动表现增强成分之一。ISSN 2021 年立场声明确认其在多种运动形式中具有中等到显著的急性促力作用。^[raw/guidelines/issn-caffeine-position-stand-2021.md]

Overview

咖啡因（1,3,7-三甲基黄嘌呤）是一种天然生物碱，广泛存在于咖啡、茶、可可、瓜拉那等植物中。它通过拮抗腺苷受体发挥中枢和外周作用，是全球消费最广泛的运动营养补充剂成分之一。

Key Facts

项目	内容
化学类别	甲基黄嘌呤类生物碱
主要来源	咖啡豆、茶叶、可可豆、瓜拉那、可乐果
常见剂型	胶囊、片剂、能量饮料、口香糖、能量胶、口服液
半衰期	约 3–7 小时（个体差异大，CYP1A2 基因型相关）
世界反兴奋剂机构 (WADA)	未列入禁用清单（自 2004 年起移出）

Functions & Benefits

运动表现增强

ISSN 2021 立场声明总结了咖啡因对运动表现的循证效果：^[raw/guidelines/issn-caffeine-position-stand-2021.md]

• 有氧耐力：证据最一致、效应量中等到大的领域，可延长力竭时间
• 肌肉耐力与力量：小到中等益处，提升肌肉耐力和动作速度
• 爆发力表现：改善冲刺、跳跃和投掷表现
• 无氧运动：对多种无氧专项动作有促进作用
• 高温与高原环境：在热环境（3–6 mg/kg）和高原（4–6 mg/kg）下的耐力运动表现均获支持

认知功能

• 改善注意力和警觉性（vigilance）^[raw/guidelines/issn-caffeine-position-stand-2021.md]
• 睡眠剥夺条件下可能同时改善认知和身体表现

Mechanisms

1. 腺苷受体拮抗：咖啡因主要作用于中枢神经系统，通过阻断腺苷 A1 和 A2A 受体，减少疲劳感和疼痛感知
2. 交感神经激活：增加儿茶酚胺释放，提升心率和警觉性
3. 肌肉钙离子动员：可能增强肌浆网钙离子释放，促进肌肉收缩
4. 脂肪氧化：理论上促进脂肪氧化、节省肌糖原（但运动中的实际糖原节省效应存在争议）

Populations & Dosage

有效剂量

剂量范围	效果	备注
2 mg/kg	可能为最低有效剂量	部分个体可感知效果
3–6 mg/kg	标准促力剂量	大多数研究使用的有效范围
> 9 mg/kg	不推荐使用	副作用发生率显著升高，未见额外促力收益

以 70 kg 成人为例，3–6 mg/kg 约等于 210–420 mg 咖啡因，约相当于 2–4 杯意式浓缩咖啡。

服用时机

• 常规胶囊/粉剂：运动前约 60 分钟服用
• 咖啡因口香糖：起效更快，可在运动前 10–15 分钟使用
• 含咖啡因的能量胶/咀嚼片：主要用于有氧耐力运动中途补充

个体差异性

咖啡因代谢和反应存在显著的个体差异，主要影响因素包括：^[raw/guidelines/issn-caffeine-position-stand-2021.md]

• CYP1A2 基因型：快代谢者效果可能更明显；慢代谢者可能副作用更大
• ADORA2A 基因型：影响焦虑和睡眠反应
• 习惯性摄入量：高耐受者效果可能减弱
• 体重与性别：剂量应按体重调整

Safety & Precautions

常见副作用

• 焦虑、紧张感、心悸
• 胃肠不适、恶心
• 失眠（尤其晚间的摄入）
• 头痛、震颤

注意事项

• 心血管风险人群：高血压、心律失常患者应谨慎使用
• 孕期/哺乳期：建议限制摄入量（多数指南建议 <200 mg/日）
• 药物相互作用：与某些兴奋剂、抗抑郁药可能存在相互作用
• 青少年：应谨慎使用，优先保证睡眠和营养

戒断与耐受

• 习惯性摄入后突然停用可能产生头痛、疲劳、易怒等戒断症状
• 长期每日使用可能产生耐受，运动促力效果可能减弱

Forms & Delivery

剂型	特点	适用场景
无水咖啡因胶囊	剂量精准、成本低	力量训练、团队运动
咖啡因口香糖	口腔吸收起效快	需要快速起效的场合
能量胶/咀嚼片	运动中易摄入	长跑、骑行、铁三
咖啡/茶	含多酚等协同成分	日常摄入
预训练补剂	常与肌酸、β-丙氨酸等复配	健身房训练

Related Entities

• 肌酸 — 可与咖啡因合用，但早期有研究提示高剂量咖啡因可能拮抗肌酸的效果（后续证据不一致）

• β-丙氨酸 — 常与咖啡因共同出现在预训练配方中

• L-精氨酸 — 预训练配方中的常见复配成分

• L-肉碱 — 同为运动表现类补充剂

• 运动表现 — 咖啡因与运动表现增强

Sources

• Guest NS, VanDusseldorp TA, Nelson MT, et al. International society of sports nutrition position stand: caffeine and exercise performance. J Int Soc Sports Nutr. 2021;18(1):1. PMID: 33388079